takrolimus

Uvod

Takrolimus je lijek koji se koristi da inhibira i modulira imunološki sustav. Široko se koristi za suzbijanje odbacivanja transplantata, nekih autoimunih bolesti i kroničnih upalnih kožnih bolesti. Djelatna tvar dobiva se iz gram-pozitivnih bakterija roda Streptomyces i strukturno je slična skupini makrolidnih antibiotika.
Takrolimus je prvi put odobren 1994. godine. Zbog svog imunomodulacijskog učinka od tada se sve više odobrava i za druge bolestiizmeđu ostalog, također kao kapljice za oči i ispiranje usta).

Indikacije za takrolimus

Nakon oralne primjene (u obliku tableta) radi imunosupresivni i koristi se za Inhibicija odbacivanja transplantata (npr nakon transplantacije bubrega, jetre i srca) a rijetko na Autoimune reakcije (npr Ulcerozni kolitis, Crohnova bolest, miastenija gravis). Kada se lokalno nanosi na kožu (u obliku masti) takrolimus djeluje imunomodulatora i često se koristi na Neurodermitis (atopijski ekcem). Uz to se posljednjih godina koristi i u terapiji psorijaza (kronična upalna bolest kože) integrirani.

Dolazi u obliku kapi za oči vrlo suhe oči kao dio a Keratoconjunctivitis sicca koristi. Koristi se i kao komponenta za ispiranje usta Upala sluznice usta.

Takrolimus za psorijazu

Psorijaza je jedna kroničan, neupalna kožna bolest, Imunološki sustav tijela usmjeren je protiv tjelesnih vlastitih struktura u koži. Kao posljedica upale na površini kože nastaju crvenkasti, ljuskavi mrlje, ovisno o težini.

Takrolimus se koristi za suzbijanje ove autoimune reakcije promjenom i suzbijanjem imunoloških procesa u koži. U odnosu na dodatno korištene glukokortikoidi (Kortizon) takrolimus karakterizira a bolja tolerancija isključeno - obično nema atrofije kože (tanka koža) i nema povećanja intraokularnog tlaka.

Više o tome pročitajte ovdje Terapija psorijaze.

Nuspojave takrolimusa

Ovisno o vrsti aplikacije (sistemski ili lokalizirani) različite nuspojave i mogu se pojaviti u različitom stupnju ozbiljnosti.

Sa sustavnom uporabom (često tijekom dužeg vremenskog razdoblja) može postati a Oštećenja bubrega (nefrotoksienosti) i jedan Oštećenje živčanog sustava (neurotoksičnosti) dođi. Kao rezultat toga, možete neurološki poremećaji dogoditi (Drhtavica, vrtoglavica, zamagljen vid, depresija, nesanica). Također su visoki krvni tlak, grčevi u želucu i povećana razina šećera u krvi moguće tijekom terapije.
Postoji sistemska inhibicija imunološkog sustava povećana osjetljivost na infekcije, Studije su također pokazale dugotrajnu uporabu takrolimusa od strane jednog neznatno povećan rizik od raka izvijestio (prije svega Rak kože) - Potrebne su redovne provjere od dermatologa i odgovarajuća zaštita od sunca. Daljnje nuspojave sa sustavnom primjenom mogu se naći na pakiranju.

U slučaju topikalne, tj. Lokalne primjene, pogođeno područje kože može se razviti u prvih nekoliko dana nakon primjene takrolimusa Crvenilo S spaliti i svrabež doći. Također a Osjecati se vruce na zahvaćenom dijelu kože moguće je.

Interakcije s takrolimusom

Kad se takrolimus apsorbira u tijelo, on ga stvara u jetri enzimom (CYP34A) gotovo potpuno metabolizirano. Budući da se mnogi drugi lijekovi metaboliziraju istim enzimom, isto se može uzimati u isto vrijeme interakcije uz rizik od jednog pojačan ili oslabljen učinak doći. Korištenje takrolizma nakon transplantacije riskira odbacivanje transplantata.
Česte interakcije nastaju u kombinaciji s Johannis bilje, karbamazepin, barbiturati, amiodaron, cimetidin i još antibiotici, Također istodobna opskrba Sok od grejpa može imati značajan utjecaj na aktivne razine takrolimusa.

Takrolimus i alkohol - jesu li kompatibilni?

Ako uzimate takrolimus (sistemski i aktualni) treba potpuno se suzdržati od konzumiranja alkohola, Čak i vrlo male količine alkohola mogu dovesti do reakcija netolerancije (Osip, crvenilo, peckanje, svrbež, oteklina), koji su uglavnom u lice manifestirati. Simptomi obično izmiču nekoliko sati nakon konzumiranja alkohola.

Kontraindikacije za takrolimus

Ako vam je poznato da imate preosjetljivost ili alergijske reakcije na takrolimus, trebali biste se suzdržati od uzimanja i umjesto toga koristiti drugi imunosupresiv. Također Netolerancija na makrolidne antibiotike (npr Eritromicin, klaritromicin) može dovesti do reakcija preosjetljivosti zbog slične strukture takrolimusa.
Treba napomenuti da neki pripravci laktoza sadrže. U slučaju poremećaja metabolizma ugljikohidrata (npr..B. Intolerancija galaktoze, netolerancija na laktozu) stoga treba razgovarati s liječnikom o mogućim učincima prije uzimanja takrolimusa.

Doziranje takrolimusa

Kad se sistemski koristi, takrolimus je obično u obliku tablete primijenjeno - intravenska primjena također je moguća u iznimnim slučajevima. Ovisno o polurastu, razlikuje se između Retard kapsule i kapsule bez zadržavanja, Retard kapsule su jednom dnevno (Ujutro) uzimaju se tijekom kašnjenja bez zadržavanja dvaput dnevno (ujutro i navečer) može se uzeti. Točno postavljanje doze ovisi o tjelesnoj težini i bolesti, a provodi ga dežurni liječnik.
Kada se primjenjuje lokalno u obliku a mast hoće li ovo 1-2 puta dnevno Primjenjuje se dok se simptomi ne riješe. Uporaba se može nastaviti do tjedan dana nakon što su simptomi riješeni.

Razina takrolimusa

Upotreba droga takrolimusa podložna je jednoj uski terapeutski raspon, To znači da čak i malo povećana razina takrolimusa u krvi može dovesti do vrlo ozbiljnih nuspojava, a malo smanjene razine mogu dovesti do nedostatka željenog učinka. Stoga bi aktivni nivo trebao postaviti liječnik koji se održava i redovito nadzirano postati.

Oblici doziranja

Takrolimus kao mast / krema

Takrolimus se može lokalno koristiti u obliku masti ili kreme. Često se koristi za Neurodermitis (atopijski ekcem), jedan reakcija alergijske preosjetljivosti (Tip I.), kod kojih dolazi do opsežnog crvenila kože s jakim svrbežom u tipičnim područjima (prije svega u području velikih zavoja) dolazi.
Primjenom masti upala na koži može se selektivno inhibirati. Za razliku od koje se često koristi za neurodermatitis glukokortikoidi (Kortizon) Terapija takrolimusom ne dovodi do atrofije kože (tanka koža) i nema povećanja intraokularnog tlaka. Nuspojave su uglavnom ograničene na kožu (Crvenilo, peckanje, svrbež), jer samo vrlo mala količina dospije u krvotok.

Takrolimus se također povećava posljednjih godina preventivan Koristi se u terapiji ekcema kako bi se smanjio broj bljeska i za ublažavanje ozbiljnosti svakog bljeska.

Takrolimus kao kapi za oči

Takrolimus se može koristiti i kao dio kapi za oči za vrlo suhe oči u kontekstu neinfektivnog konjuktivitisa (Keratoconjunctivitis sicca) koristiti. Učinak se temelji na snižavanju koncentracija faktora koji potiču upalu unutar suznog filma.

Alternativno, ciklosprin A često se koristi u kapi za oči. Ovo je također imunosupresivni lijek koji ima mehanizam djelovanja sličan onome takrolimusa. Međutim, početne studije su pokazale da takrolimus ima značajno veću potenciju (jači učinak) u liječenju neinfektivnog konjuktivitisa. Međutim, budući da je takrolimus na tržište došao tek posljednjih nekoliko godina, još uvijek nema iskustva s dugoročnim rezultatima s ovim kapljicama za oči.

Molimo pročitajte i našu stranicu Što možete učiniti sa suhim očima?

Takrolimus kao sredstvo za ispiranje usta

Takrolimus se također može koristiti kod Upala sluznice usta (Lichen planus) koristiti. Lichen planus je kronična upala kože ili sluznice s jakim svrbežom.
Takrolimus je često sastavni dio vode za ispiranje usta. Ima imunomodulatorni i protuupalni učinak, što dovodi do a Smanjenje simptoma za upalu oralne sluznice.

Cijena različitih oblika doziranja

Takrolimus je Samo na recept ili na recept dostupno u ljekarni. Cijene između masti (tematski) i tableta (sistemski) vrlo se razlikuju.
Ulja koja sadrže takrolimus u različitim koncentracijama (10-50g) uključeni su u cijenu od cca 25€ steći. Pripravci takrolimusa u obliku tableta dostupni su u različitim veličinama (50 ili 100 kapsula) kupiti. Cijene za pakiranje od 50 kapsula kreću se od cca 200€.

Kako djeluje takrolimus

Takrolimus se uključuje u to Aktivacija imunološkog sustava nakon priznanja stranih struktura (npr Fragmenti bakterija / virusa, transplantacije i još mnogo toga.) A. Te su strukture postale T ćelije imunološkog sustava prezentiranih stanicama koje prezentiraju antigen. Kao rezultat, u T stanicama se sintetiraju važne glasničke tvari (između ostalog, interleukina) koje su odgovorne za vlastiti rast i aktiviranje ostalih imunoloških stanica.

Takrolimus djeluje kao a Kalcineurin inhibitor u T stanicama. Zbog svog svojstva koji voli masnoću, veže se na imunofilin unutar stanica, stvarajući puteve transdukcije signala putem kalcineurina i na taj način sintezu glasnik interleukin (IL-2) inhibiran. IL-2 važan je za neovisnu aktivaciju i stimulaciju T stanica koje posreduju dio imunoloških reakcija u tijelu. Osim toga, sinteza daljnje glasničke tvari inhibirao imunološki sustav.

Za razliku od drugih imunosupresiva koji se koriste, takrolimus već stupa na snagu nakon nekoliko dana, Stoga se takrolimus često kombinira s drugim imunosupresivima kako bi se postigli kratkoročni i dugoročni imunosupresivni efekti.

Također možete pronaći više informacija o tome Imunološki sustav.