digoksin

sinonimi

Srčani glikozidi

također pročitajte:

• Lijekovi neredovitog rada srca
• digitoksin

definicija

Digoksin je aktivni sastojak koji pripada skupini srčanih glikozida. Između ostalog, poboljšava snagu otkucaja srca, pa se stoga propisuje, primjerice, za zatajenje srca.

podrijetlo

digoksin i digitoksin može se izvući iz iste biljke: Dem naprstak (Latinski: digitalis), zbog čega su ponekad sinonim za izraz digitalis ili Digitalis glikozidi opisano.

Učinak i mehanizam djelovanja

digoksin utječe na srce kako slijedi:

• Povećavaju se kontaktne snage Srčani mišići (pozitivna inotropna)
• Kašnjenje u prenošenju pobuđenja iz područja atrija (antruma) na komore srca (klijetka) (negativni dromotropni)
• Smanjenje učestalosti otkucaja (negativni kronotropni utjecaj).

fiziologija

Kako biste mogli sklopiti ugovor, Srčani mišić - kao i svim ostalim mišićima tijela, oba izbrazdan Skeletni mišićida se dobro napne, kao i glatki mišići žila i organa koji se nesvjesno stežu - kalcijum.
Princip vrijedi za srce: Što više kalcija ima jaču kontrakciju. I što je veća ova snaga, to je više krv može se pumpati otkucajem srca.
Srce se sastoji od mnogih stanica srčanog mišića koje sadrže kontraktilne elemente, a to je ono što srce u prvom redu omogućava. Te niti se nazivaju sarcomeres. Stoga kalcij mora biti unutar stanice (intracelularni) moći utjecati na snagu, jer se tu nalaze sarcomeri.
Da bismo razumjeli mehanizam srčanih glikozida, potrebno je malo dublje kopati u biokemiji stanice: Svakoj ćeliji je potrebna određena ionska ravnoteža da bi preživjela. Stoga moraju postojati vrlo specifične koncentracije između ostalog kalij, natrij, klorid i kalcijum prevladavaju unutar i izvan ćelije, jer ako se te koncentracije prekorače ili ne dostignu, stanica će puknuti (Priliv vode s visokom koncentracijom unutarćelijskih iona kako bi se postigla ravnoteža naboja iznutra i izvana) ili smanjiti (Odljev vode pri visokoj koncentraciji izvanstanične naboje kako bi se razrijedila veća koncentracija čestica izvana) bi. Ovaj princip raspodjele vode u smjeru veće koncentracije poznat je kao osmoza. Kako bi se spriječilo uspostavljanje osmotske ravnoteže, jer bi to bilo pogubno za stanicu, postoje crpke koje sjede u staničnoj stijenci i aktivno prevoze ione iznutra prema van ili izvana prema unutra. Najvažnija od ovih pumpi je Natrijum-kalijev ATP-aza, Ona pumpa tri natrijeva iona iznutra, u zamjenu za dva kalijeva iona, koja pumpa izvana unutra. Na taj način osigurava puno kalija u stanici i puno natrija izvan stanice. Za sve to joj je potrebna tipična energetska valuta za tijelo: ATP (Adenozin trifosfat) da se mora podijeliti kako bi stekao potrebnu energiju. Odatle i naziv ATPase, što znači nešto poput dijeljenja ATP-a.

Više transportera

Pored ovoga primarna aktivna pumpa Postoje i transporteri koji ne dijele ATP izravno kako bi imali dovoljno energije za transport iona, ali koji koriste energiju gradijenata prirodnog iona preko stanične membrane kako bi mogli raditi. Kroz Natrijum-kalijeva pumpa ima mnogo kalija u stanici, ali malo izvana. Zbog toga je difuzija (pa bez pomoći kombija) Kalij iz ćelije prema van kako bi se nadomjestila ta neravnoteža naboja. Pored toga, pumpa znači da ima puno natrija vani i malo unutra.Zbog toga natrijevi ioni istječu izvana kako bi se to nadoknadilo. Ti tzv Ionski gradijenti imaju određenu "snagu" i samim tim potencijal da sa sobom nose druge ione koji sami ne bi uspjeli preći membranu jer njihov gradijent nije dovoljno jak ili čak suprotan. To je slučaj, na primjer, za transport kalcija iz unutarćelijskih u izvanstanične. Izmjenjivač natrija i kalcija, Natrij se prenosi njegovim gradijentom izvana prema unutrašnjosti i tijekom procesa stvara dovoljno „snage“ da kalcij prenosi njegov gradijent iznutra prema van. Što sada čine srčani glikozidi? (Digoksin) Gore je opisano da što je veća koncentracija kalcija u stanici, to je veća snaga kontrakcije srca. Međutim, izmjena natrija i kalcija sada osigurava da kalcij napušta stanicu. To može biti - za pacijente kojima srce ne kuca dovoljno snažno, to jest nedovoljan je - biti vrlo problematičan. Stoga se mora zaustaviti ovaj transport kako bi imalo više kalcija na raspolaganju u ćeliji. Srčani glikozidi (Digoksin) ne inhibira izravno ovaj izmjenjivač, već djeluje inhibiranjem natrijum-kalij-ATPaze. Kao što je gore opisano, normalno pumpa natrij prema van i kalij prema unutra. Ako je inhibiran, s vanjske strane ima manje natrija. To znači da je gradijent natrija izvana, koji pokreće izmjenjivač natrija i kalcija, niži. Dakle, manje natrija se može zamijeniti za kalcij i tako više kalcija ostaje u stanici. Sada je na raspolaganju više kalcija za kontrakciju. Tako se više krvi može ispumpati po otkucaju srca.

farmakokinetika

digoksin i digitoksin razlikuju se u pogledu njihovih farmakoloških svojstava.
digoksin: Kada se uzima oralno, sadrži (kao tableta) a bioraspoloživost od oko 75%. Uglavnom se radi o tome bubrezi izlučuje (bubrežno) i ima poluživot od 2-3 dana.

indikacije

digoksin koristi se za sljedeće indikacije:

• Zastoj srca (Pumpanje slabost srca)
• Atrijalno lepršanje i fibrilacija (odgađanjem provođenja pobuđenja)

Nuspojave

Digoksin ima uski terapeutski indeks. To znači da je na njima vrlo lako predozirati, što rezultira a trovanje (Intoksikacija) vodi. Natrijum-kalijsku pumpu treba inhibirati samo umjereno, jer će u protivnom biti poljuljana cijela stabilnost stanica. Simptomi predoziranja mogu uključivati:

• na srca: Srčane aritmije kako Ventrikularna fibrilacija, ekstrasistole u ventrikularnim mišićima, AV blok
• u središnji živčani sustav: Problemi s vidom u boji, umor, zbunjena stanja
• u Gastrointestinalni trakt: Mučnina, Povraćanje

Terapija jedna Intoksikacija digoksinom sastoji se u daru od Infuzijska otopina koja sadrži kalij (jer povećana koncentracija kalija istiskuje srčane glikozide iz natrij-kalij-ATPaze i tako inhibira njihov učinak), antiaritmika (Lijekovi koji ograničavaju srčane aritmije koje se mogu aktivirati), Digitalis protutijela (koji posebno hvataju slobodne molekule srčanog glikozida i na taj način ih čine neučinkovitima).

interakcije

Mnogi čimbenici i paralelna primjena drugih lijekova mogu smanjiti rizik Digoksinski učinak utjecaj, stoga se prije propisivanja i uzimanja mora provesti precizna anamneza (sustavno ispitivanje pacijenta o prethodnim bolestima, unos lijekova itd.). Čimbenici koji mogu izazvati interakcije uključuju:
Koncentracija kalija – hIPERKALIJEMIJA (povećana koncentracija kalija) dovodi do smanjene učinkovitosti, hypokalemia (smanjena koncentracija kalija), s druge strane, pojačava učinak i tako - ako se daje normalna doza - može dovesti do simptoma intoksikacije
Zatajenje bubrega - Pacijenti s disfunkcijom bubrega ne smiju se liječiti digoksinom; ovdje treba koristiti digitoksin, jer se manje izlučuje putem bubrega
liječenje, enzimi koji razgrađuju lijek jetra aktivirati ili inhibirati (Indukcija ili represija enzima CYP). Oni uključuju neke antibiotici, Antiepileptički lijekovi, Johannis bilje i antiaritmika.