Prolia®

Što je Prolia®?

Aktivni sastojak denosumaba je na tržištu od 2010. godine, a AMGEN ga plasira pod trgovačkim imenima Prolia® i XGEVA®.

Ljudsko monoklonsko IgG2 anti-RANKL antitijelo koristi se za liječenje gubitka kosti (osteoporoza) rabljeni.
Učinkovitost se postiže intervencijom denosumaba u takozvanom RANK / RANKL sustavu koštanog metabolizma i na taj način smanjuje se gubitak kostiju.

Primjena Prolia®

Prolia® se koristi u oba slučaja Gubitak kostiju (osteoporoza) kod žena nakon Menopauza (Post menopauza) koji su skloni prijelomima, kao i kod muškaraca s povećanim rizikom od prijeloma, npr. pod hormonskom terapijom Rak prostate.

Intervencijom u sustavu RANK / RANKL, koji igra središnju ulogu u gubitku kostiju, lijek se potencijalno može upotrijebiti i kod drugih bolesti sa tendencijom frakture, poput gubitka kostiju izazvanog steroidima i reumatoidni artritis Zakon.

Prolia® se daje kao štrcaljka za potkožno masno tkivo. Uobičajene doze napunjene štrcaljke su 60 mg i 120 mg. Kada se koristi svakih šest mjeseci, aktivni sastojak dovodi do povećane mineralne gustoće kostiju i smanjenja stope prijeloma kralježaka.

Učinkovitost lijeka dokazana je u dvije visokokvalitetne studije.

Studija HALT promatrala je 734 muškarca, što znači 75,3 godine, zbog njihovih Rak prostate liječeni hormonima.
Nakon dvije godine, pacijenti koji su uzimali Prolia® imali su povećanu gustoću kostiju u prosjeku za 5,6%;bez lijekova) imao je gubitak od 1,0%.
Istodobno je 1,5% bolesnika uzimalo Prolia® terapiju Prijelomi kralježaka bez Prolia® bilo je 3,9%.

Studija FREEDOM proučavala je 7.868 žena u postmenopauzi osteoporoza.
Tijekom liječenja, 2,3% žena razvilo je prijelom kralježaka i 0,7% prijeloma bedrene kosti u roku od tri godine, u usporedbi s 7,2% i 1,2% u skupini koja je primala placebo.
To odgovara sličnoj učinkovitosti kao zoledronat i teriparatid, koji se također koriste za sprečavanje prijeloma kostiju.

Način djelovanja

svi kost su u stalnom obnavljanju. Dvije vrste koštanih stanica su od posebnog značaja za metabolizam kostiju osteoblasta (za izgradnju kostiju) i osteoblasti (za gubitak kostiju).

Oni međusobno komuniciraju putem razne molekule signala, RANKL molekula koju stvaraju osteoblasti je takva signalna molekula. Veže se za jedno nezrela stanica porijekla osteoklasti (Pre-osteoklasta), točnije prijemniku signala (receptor) zvani RANK.
Ovaj postupak daje preosteoklastu zapovijed da sazri, razvije se u zreli osteoklast i počne razgrađivati ​​kost.

Istodobno, osteoblast izlučuje drugu signalnu molekulu, the osteoprotegerina (OPG), koji bi trebao spriječiti prekomjerni gubitak kostiju u funkciji "hvatajuće molekule".
Veže se za RANKL i na taj način sprečava prijenos signala na prijamnik RANK signala.

Tako obično postaje a Ravnoteža između izgradnje kostiju i gubitka kostiju primiti.
Upravo tu dolazi Prolia®. Kao antitijelo koje veže RANKL oponaša učinak osteoprotegerina (OPG) i na taj način se sprečava gubitak kostiju.

Kada se Prolia® ne smije koristiti?

Ako postoji nedostatak kalcija, Prolia® se ne smije koristiti. Prije toga normalan kalcij i Razina vitamina D nastaju u krvi.

Lijek se ne smije primjenjivati ​​kod djece, adolescenata i trudnica. Nema podataka kojima bi se dokazala sigurnost uporabe.

U starijih i kod osoba sa oslabljena funkcija bubrega lijek se može koristiti bez ograničenja.

Za bolesnike s oštećenjima Funkcija jetre nema dostupnih podataka.

Treba donijeti pažljivu procjenu rizika i koristi za majke koje doje.

Nuspojave

Najčešće nuspojave (<10%) su a Infekcija mokraćnih puteva S Svrbež i peckanje prilikom mokrenja, infekcija gornjih dišnih puteva koja uzrokuje bol, trnce ili utrnulost duž nogu (Sindrom išijas), a katarakt oči, zatvor, osip i bolovi u tijelu.

Povremeno (<1%) udarati a Upala crijevnih vrećica s bolovima u trbuhu, povraćanjem i vrućicom (diverticulitis), bakterijska upala potkožnog tkiva, infekcija uha i ekcem.

Vrlo rijetko postoji opasan nedostatak kalcija (hipokalcijemija). Zbog toga je tvrtka AMGEN 2012. godine poslala „Rote-Hand-Brief“ u kojem je istaknut mogući ozbiljni nedostatak kalcija s mogućim smrtnim ishodom.
U drugom "Rote-Hand-Brief" iz 2013. godine, tvrtka je opisala rijetke slučajeve neobičnog prijeloma bedara (atipični prijelom bedrene kosti).

Učinak Prolia® neizravno je povezan i s imunološkim sustavom, zbog čega se trenutno raspravlja o povećanom riziku od teške infekcije i pojave raka. Postoji i moguća veza sa smrću vilična kost.

interakcije

Nisu provedena ispitivanja interakcije.
Ipak, rizik interakcije s drugim lijekovima smatra se malim.

Drugi

Studije o Dugoročni rizik i Dugoročne koristi od Prolia® još nisu dostupni.

Također istraživanja koja pokazuju aktivni sastojak Denosumab sa sličnim lijekovima s drugačijim načinom djelovanja kao što su bisfosfonati usporedba još nije izvršena.

Trenutno je neizvjesno hoće li lijek imati dodatnu korist u odnosu na slične tvari i još se raspravlja.