Alternativa Marcumar®

Sinonimi u širem smislu

Phenprocoumon (naziv aktivne tvari), kumarini, antagonisti vitamina K (inhibitori), antikoagulansi, antikoagulansi

Koje su alternative Marcumar®?

Lijek poznat pod trgovačkim imenom Marcumar® sadrži aktivni sastojak fenprocoumon, ovaj aktivni sastojak pripada glavnoj skupini kumarina (antagonisti vitamina K). U ovu klasu lijekova spadaju i lijekovi koji sadrže aktivni sastojak varfarin.
Izraz kumarini koristi se za sažimanje onih lijekova koji imaju supresivni učinak na prirodne procese zgrušavanja krvi i tako inhibiraju zgrušavanje krvi (antikoagulansi).

Za razliku od drugih lijekova protiv zgrušavanja, učinak kumarina je vrlo spor kasni a. To se može objasniti činjenicom da antagonisti vitamina K mogu razviti učinak samo ako se iskoriste prirodna opskrba vitaminom K i već karboksiliranim, potpuno aktivirajućim faktorima koagulacije.
Iz tog razloga se ne mogu koristiti u akutnim hitnim situacijama, već samo u dugotrajnim, kronični poremećaji krvarenja Pronaći.
Marcumar® obično se koristi za sprečavanje jednog tromboza primijenjeno, to može biti u kontekstu umjetne implantacije srčane valvule ili Vaskularni zaobilazi, na Srčani udari ili s kroničnim Srčane aritmije postaju nužni.
Zbog razmjerno nuspojava i kontra-znakova, sada postoji puno alternativnih aktivnih sastojaka koji se mogu koristiti za terapiju Marcumar-om® mogu se zaobići.
To su uglavnom lijekovi koji sadrže aktivni sastojak varfarin ili acenokumarol sadrže ili su izvedeni iz njih.
Primjeri takvih lijekova su oni pod trgovačkim nazivom coumadin ili Sintrom poznati antikoagulansi.

Svaki od ovih alternativnih lijekova ima isti mehanizam djelovanja kao i Marcumar®Međutim, razlika se temelji na različitim poluživotima (poluživot), tj. I na trajanju učinkovitosti unutar organizma. To trajanje djelovanja ovisi o vremenu koje tijelo treba da razgradi lijek. Poluvrijeme života (poluživot) je zauzvrat točno vrijeme u kojem se koncentracija lijeka smanjila za točno polovicu prvobitno primijenjene količine.
Poluvrijeme (poluživot) Marcumara® je otprilike 70 - 95 satida od Coumadina samo cca 30-40 sati a samo je vrijeme u kojem se koncentracija Sinitroma smanjila na točno pola 9 sati.
Marcumar® stoga ima najduži i Sinitrom najkraći poluživot (poluživot).
Znajući koliko dugo će antikoagulans poput Marcumara djelovati® ili Sinitrom je posebno važan ako se lijek treba ili mora prekinuti.
Deponiranje se može planirati prije glavnih operacije ili opsežnog Posjet stomatologu postaju nužni kako bi se smanjio rizik od krvarenja.
Učinak antikoagulansa može se temeljiti na tzv INR vrijednost mjeri se. INR vrijednost međunarodna je mjera za procjenu koagulacije krvi. Visoke vrijednosti znače da je vrijeme koagulacije duže od normalne vrijednosti i da je Sklonost krvarenju odgovarajuće je visoko. S druge strane, mala vrijednost sugerira skraćeno vrijeme zgrušavanja krvi i povezano povećanje Rizik od tromboze.
U osnovi se može reći da su antikoagulacijski lijekovi poput Marcumara®, Coumadin i Sintrom povećavaju vrijednost INR i na taj način smanjuju rizik od stvaranja tromba.
Normalizacija ove vrijednosti nakon prestanka uzimanja antikoagulansa događa se nakon primjene Sintroma već nakon jedan do dva dana nakon uzimanja Marcumara® to obično traje do dva tjedna.
Druga obećavajuća zamjena za kumarinsku terapiju je ona pod zaštitnim nazivom Eliquis poznati lijek. Aktivni sastojak ovog lijeka je molekula nazvana Apixaban.
Za razliku od kumarina, apixaban ne djeluje na sve faktore zgrušavanja krvi ovisne o vitaminu K, već selektivno samo na Faktor X.
Klinička ispitivanja pokazuju da su i moguće nuspojave i kontraindikacije za alternativnu terapiju apiksabanom znatno niže.
Ovo je nova vrijedna alternativna strategija, posebno za pacijente kod kojih se uobičajena terapija uz pomoć kemarina ne može provesti bez problema.
Međutim, još nije do kraja razjašnjeno je li ovo Marcumar®- Zamjena može dugoročno pratiti intenzitet djelovanja kumarina.

Pradaxa®

Komercijalni proizvod Pradaxa® sadrži aktivnu tvar dabigatran eteksilat. Djelatna tvar je jedan od izravnih inhibitora trombina. To znači da izravno i reverzibilno inhibira ono što je poznato kao trombin. Trombin ima važnu ulogu u zgrušavanju krvi. Djelatna tvar dabigatran eteksilat stoga na ovaj način inhibira zgrušavanje krvi. Indikacije su slične onima aktivnog sastojka fenprocoumon. U 12-14 sati, Pradaxa® ima znatno kraći poluživot od Macumar®. Prednost ovog je u tome što možete reagirati fleksibilnije. Kada se moraju izvršiti neplanirane operacije i učinak liječenja krvi mora se zaustaviti brzo, praktičan je kratki poluživot aktivnog sastojka. Međutim, duži poluživot, kao i kod Marcumar®, ima prednost u tome što se može postići stabilnost u krvnoj plazmi.

Pročitajte više o temi: Zgrušavanja krvi

Nadalje, pod određenim uvjetima, tijekom liječenja Pradaxa® nije potreban nadzor koagulacije. To znači da se ciljni raspon vrijednosti INR može procijeniti kod osoba sa zdravom funkcijom jetre i bubrega. Teže je kod osoba s poremećajem rada bubrega ili jetre. Metode praćenja koagulacije, kao i kod Marcumar®, ne mogu se koristiti za Pradaxa®. Postoje posebni testovi za provjeru učinaka dabigatran eteksilata. Ali ti su testovi dostupni samo u specijaliziranim laboratorijima. Pored toga, Marcumar® i Pradaxa® metaboliziraju se različito. Budući da se aktivni sastojak dabigatran eteksilat metabolizira putem takozvanog P-glikoproteina, on je neovisan o određenim enzimima o kojima ovisi Marcumar®. Kao rezultat, postoji manja interakcija s drugim lijekovima tijekom liječenja dabigatran eteksilatom. Međutim, može doći do interakcije s lijekovima koji inhibiraju P-glikoprotein. Primjer za to je antibiotik klaritromicin. Djelatna tvar dabigatran eteksilat je u velikoj mjeri neovisna o sastojcima iz hrane. Budući da se 85% eliminira putem bubrega, to ovisi o dobroj funkciji bubrega. Pored toga, preparat Pradaxa® značajno je skuplji od Marcumar®.

Xarelto®

Komercijalni pripravak Xarelto® sadrži aktivnu tvar rivaroksaban. To je jedan od izravnih i reverzibilnih inhibitora faktora koagulacije 10. Ovaj faktor također igra vrlo važnu ulogu u koagulaciji krvi. Indikacije su slične onima za ostale antikoagulanse. Poluvrijeme života Rivaroxabana je 7-11 sati. To ga čini fleksibilnijim za kontrolu. Kod Xarelto® terapije vrijede isti uvjeti i ograničenja za nadzor koagulacije kao i kod Pradaxa®. Djelatna tvar rivaroksaban dijelom se metabolizira istim enzimima kao i Marcumar®.

Možda će vas i ova tema možda zanimati:

• Xarelto® i alkohol

Drugi dio se također metabolizira putem P-glikoproteina. Interakcija s drugim lijekovima je mala, ali može se dogoditi. Interakcije s određenim sastojcima u hrani rjeđe su. 1/3 Xarelto® izlučuje se putem bubrega. Ako dođe do nekontroliranog krvarenja ili drugih nuspojava, teško je brzo reagirati na aktivnu tvar rivaroksaban. Protuumjere za predoziranje koje se koriste uz Phenprocoumon ne djeluju ovdje. Isto vrijedi i za dabigatran eteksilat. Međutim, postoji takozvani antidot za Pradaxa®. To još ne postoji za rivaroksaban, ali to treba razviti. U pogledu troškova, Xarelto® je nešto jeftiniji od Pradaxa®, ali također značajno skuplji od Marcumar®.

Možda će vas i tema zanimati: Što treba uzeti u obzir pri zaustavljanju Xarelto?

Eliquis®

Komercijalni pripravak Eliquis® sadrži aktivnu tvar apixaban. Također je jedan od izravnih i reverzibilnih inhibitora faktora zgrušavanja krvi 10. Pripada istoj klasi tvari kao Xarelto®. Stoga ima svojstva slična Xarelto®. Malo je mlađi. Dok je Xarelto® na tržište izašao 2008. godine, Eliquis® je na tržištu od 2011. godine. Indikacije su slične. Takozvana farmakokinetika malo se razlikuje. To znači kako organizam utječe na lijek različit je za pripravke. Vrijeme poluraspada Elquis® je 9-14 sati. Ima nešto nižu bioraspoloživost. Prema tome, njegova bioraspoloživost iznosi 50%, dok Xarelto® pokazuje bioraspoloživost od preko 80%. To može imati prednosti i nedostatke.

Veća bioraspoloživost znači jaču distribuciju i učinak u tijelu. Ali to također znači da nuspojave, poput sklonosti krvarenju, mogu biti izraženije. Trenutno se razvija antidot za aktivni sastojak apixaban.Eliquis® se eliminira 1/4 putem bubrega i 3/4 putem žuči. Postoje određene kontraindikacije za Pradaxa®, Elquis® i Xarelto®. Tu spadaju trudnoća, kao i akutna, klinički relevantna krvarenja, bolesti s faktorima rizika za ozbiljna krvarenja i istodobna primjena drugih antikoagulansa poput heparina. Preporuka za disfunkciju bubrega je različita za tri pripravka.